乳腺癌作为损害我国女人健康的严重疾病之一，其逝世率居女人恶性肿瘤发病率首位。近年来，我国女人乳腺癌发病率正以每年3%~4%的增长率急剧添加，因乳腺癌而逝世的概率达到了4人每10万人，该病成为我国上升幅度最快的恶性肿瘤之一。可是，得益于检测手法和医治办法的不断发展，近年来乳腺癌5年生存率超越89%，比较于20年前有了长足的前进。

　　传统的乳腺癌医治办法是手术医治然后结合化疗和放疗，但随着人们对癌症信号通路知道加深，新式靶向医治药物不断被研制出来，患者在传统医治办法之外也有了更多挑选。这片宽广的用药商场中，未来5年最热销的靶向抗肿瘤药物会花落谁家？

　　Herceptin通用名Trastuzumab(曲妥单抗)，是靶向于人表皮成长因子受体（HER2）的人源化单克隆抗体。HER受体表达在细胞外表，经过感触外界的信号影响将成长信号传递到细胞内部，然后影响细胞的增殖，在适当一部分的乳腺癌细胞中HER2是过表达的，这导致了癌细胞成长的失控。

　　早在1998年，赫赛汀就被FDA同意上市，是最早的靶向医治药物之一，现在已经是医治HER2阳性弥散性乳腺癌的黄金规范，坐落WHO的根底药物名单中。此药以进口药的方式被CFDA引入，最新的发证时刻是2015年，有效期至2020年。赫赛汀最近几年的年出售额一向维持在60亿美元以上，美国专利将于2019年到期，到时出售额将遭到拷贝药物较大影响，猜测2017年出售额63.9亿美元，2021年出售额52.8亿美元。

　　Ibrance是一种口服性抗CDK（细胞周期蛋白依赖性激酶）按捺剂，是全球首个被同意上市的CDK4/8按捺剂，CDK是细胞分裂增殖过程中不行短少的因子，在癌细胞中尤为活泼，因而CDK也是抗肿瘤药物开发的一个抢手靶点。

　　2015 年 2 月，FDA同意Ibrance用于一线- 绝经后晚期乳腺癌；2016年4月，FDA同意Ibrance用于二线医治医治ER+/HER2- 绝经后晚期乳腺癌。如果说赫赛汀是HER2阳性乳腺癌的黄金规范的话，那么Ibrance正在成为HER2晚期乳腺癌的医治药物标杆。现在，Ibrance还有数个适应症的临床研讨正在进行中，包含高风险前期乳腺癌以及前期乳腺癌的辅佐医治，这都将扩展Ibrance的适用人群。业界对Ibrance的出售远景也非常看好，遍及猜测Ibrance年出售额会超越50亿美元，估计该药2017年出售额25亿美元，2021年出售额53亿美元。

　　Perjeta的通用名为Pertuzumab（帕妥珠单抗），它是HER二聚化按捺剂中的创始新药，因为HER2的信号传导依赖于HER2构成二聚体，因而，经过按捺HER2二聚化阻挠成长和增殖信号的传导是按捺肿瘤细胞成长的杰出办法。

　　此药2012年在美国上市，它现在被同意用于联合赫赛汀和紫杉萜用于医治分散性HER2阳性乳腺癌；一起作为辅佐医治药物用于HER-2阳性前期乳腺癌的医治，现在还有3个III期临床研讨正在进行傍边，其适应症将进一步扩展。Perjeta的同意在适当程度大将缓解Herceptin专利到期对罗氏的影响，一方面Perjeta会带来新的出售额，另一方面在许多适应症它需要同Herceptin联合运用，这样会增强赫赛汀对拷贝药物的免疫力，可谓是一举两得，此药现在在国内还没有上市。估计2017年出售额26.3亿美元，2021年出售额45.5亿美元。

　　Kadcyla 通用名Trastuzumabemtansin，是一种抗体偶联药物，是单克隆抗体trastuzumab(赫赛汀)连接了细胞毒性药物 emtansine (DM1，一种损坏微管蛋白的有丝分裂按捺剂)而得到。抗体偶联药物是近年来发展起来的一种新式抗肿瘤药物，理论上它一起具有抗体特异性高和细胞毒性药物对癌细胞杀伤能力强的长处，Kadcyla是此类药物中的创始新药。

　　在一个名为 EMILIA的临床研讨中，发现对Herceptin发生抗性的患有晚期HER2阳性乳腺癌的患者中，服用Kadcyla 比联合服用拉帕替尼及卡培他滨能够进步整体生存率5.8个月。正是根据这个临床研讨，2013年2月FDA同意Kadcyla上市，用于二线医治接受过赫赛汀或许Perjeta医治的乳腺癌患者或许复发患者。此药比赫赛汀更强壮，也更贵，价格是后者的两倍，它也是罗氏未来应对赫赛汀专利到期的兵器之一。估计2017年出售额11亿美元，2021年出售额19亿美元。

　　Afinitor 的通用名为Everolimus（依维莫司），它的靶点是哺乳动物雷帕霉素靶蛋白 (mTOR)， PI3K—mTOR信号通路在细胞的成长、分解、凋亡等方面都发挥着重要作用，因而mTOR便是癌症医治的靶点之一。此药物的适应症比较广泛，除了用于医治多种癌症，一起还用于后的免疫排挤反响。

　　2011年一项III期临床研讨标明，依维莫司同exemestane（依西美坦，一种化疗药物）联合医治晚期乳腺癌比独自运用exemestane能够显著性的延伸患者的无发展生存期，正是根据此项研讨，2012年7月，FDA同意用于同exemestane（依西美坦）联合医治绝经后HR+，HER2—的乳腺癌的医治。猜测2017年出售额15亿美元，2021年出售额11亿美元。